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B
ras
2014; 60(5):404-414
as três formulações são eficientes em elevar os níveis de
testosterona e melhorar clinicamente pacientes hipogo-
nádicos, sendo que o UTD, apesar de mais caro, foi mais
efetivo clínica e laboratorialmente. As três opções se mos-
traram seguras, não elevando significativamente o hema-
tócrito, a hemoglobina e o PSA
55
(
B
).
O tratamento de pacientes hipogonádicos com tes-
tosterona injetável de curta duração na dose de 100 a 200
mg/semana que, posteriormente, foram submetidos ao
tratamento com gel de testosterona na dose de 5 a 10 g
de gel/dia demonstrou que o gel de testosterona produ-
ziu concentrações estáveis de testosterona e melhorou a
qualidade de vida dos pacientes quando comparado com
a testosterona injetável
61
(
B
).
A dose habitual de testosterona gel determinou ní-
veis fisiológicos de testosterona sérica que não foram al-
terados significativamente após associação de qualquer
dose de testosterona oral
62
(
B
).
Portanto, a análise comparativa entre as principais
modalidades de TRA demonstrou que todas elas são se-
guras, e as formas transdérmicas e o UTD são as mais fi-
siológicas.
Recomendação
A análise comparativa entre as principais modalidades de
TRA demonstrou que todas elas são seguras e eficazes,
porém as formas transdérmicas e o UTD são as mais fi-
siológicas. Recomenda-se, sempre que possível, o uso de
UTD ou géis de testosterona para TRA em pacientes hi-
pogonádicos.
Q
ual
é
o
papel
da
testosterona
de
ação
prolongada
?
Existem duas apresentações de undecanoato de testoste-
rona de longa duração, uma com ampolas com 750 mg,
disponível nos EUA, e outra com ampolas de 1.000 mg, dis-
ponível na Europa e América do Sul. Ambas apresentam
boa tolerância por parte dos pacientes, são capazes de man-
ter níveis fisiológicos e estáveis de testosterona sérica e
DHT
59
(
B
) e apresentam eficácia e segurança semelhante
às outras formas injetáveis
58,63
(
B
)
64
(
D
). A vantagem do
UTD é que, com apenas 4 a 5 injeções ao ano, os níveis de
testosterona são mantidos em níveis fisiológicos
15
(
B
).
O UTD parece ter um papel no tratamento da síndro-
me metabólica. O acompanhamento de pacientes com
Daem e com a síndrome que utilizaram o UTD durante
1 ano demonstrou que houve restauração dos níveis de
testosterona no valor médio da normalidade. Houve uma
melhora significativa nos sintomas sexuais, nos parâme-
tros da síndrome metabólica e na composição corporal.
Não houve alteração de PSA, glicemia e função hepática,
e os níveis de hemoglobina e hematócrito não excederam
o limite superior da normalidade
36
(
A
)
38
(
B
)
16
(
C
).
Aumento da pressão arterial, hematócrito > 50% e pio-
ra do perfil lipídico, que podem ocorrer em um pequeno
número de pacientes, foram relacionados ao número de
repetições CAG do receptor androgênico e a presença de
obesidade
57
(
B
). A TRA com UTD de longa duração mos-
trou-se segura por um período de 24 meses de tratamento.
Recomendação
O principal papel da testosterona de ação prolongada é
a manutenção de níveis fisiológicos de testosterona séri-
ca com um menor número de aplicações e, consequente-
mente, menor taxa de efeitos colaterais.
E
xiste
diferença
de
absorção
entre
as
diferentes
preparações
farmacêuticas
?
Cada formulação apresenta uma característica distinta,
dependendo da apresentação, da dose e da farmacociné-
tica. Os ésteres de testosterona utilizados nas formula-
ções injetáveis de curta duração são derivados de ácidos
graxos e dependem da liberação dos ésteres do veículo
oleoso e da hidrólise desses ésteres para a liberação da tes-
tosterona na circulação. A farmacocinética é determina-
da, em parte, pelo tamanho da cadeia lateral, portanto, a
ampla variação na utilização de diferentes ésteres modu-
la o nível de testosterona circulante
41
(
D
).
Os níveis de testosterona obtidos com as formas in-
jetáveis de curta duração são instáveis
55,61
(
B
), ao passo
que, nas formas injetáveis de longa duração, os níveis se
mostram mais estáveis.
Nas formulações orais, a absorção é variável e a bio-
disponibilidade geralmente é ruim, em razão do efeito da
primeira passagem pelo fígado. O UTO é absorvido pre-
ferencialmente pelos quilomícrons, evitando a passagem
hepática. No entanto, o nível de testosterona geralmen-
te é subótimo e são necessárias várias tomas ao dia
41
(
D
).
Os adesivos mucobucais e a formulação sublingual
são pouco utilizadas. Os primeiros parecem ter uma boa
absorção, semelhante à dos géis, mas a meia-vida é mais
curta, necessitando da utilização de 2 vezes/dia
43
(
B
). Os
adesivos transdérmicos são apresentados em formula-
ções que variam no tamanho e, portanto, na dose de tes-
tosterona. Os estudos indicam que a absorção é eficiente
e atinge a dose de equilíbrio em 48 horas
44
(
B
). A absor-
ção dos adesivos escrotais é mais eficiente, porque a pele
da bolsa escrotal é mais fina, e ocorre maior produção de
DHT, pois a quantidade de 5-alfa-redutase nessa região é
maior
41
(
D
). A aplicação noturna do adesivo produz uma